Ernest Beutler và Dennis A. Carson đã nghiên cứu thiếu hụt adenosine deaminase và nhận ra rằng vì thiếu adenosine deaminase dẫn đến sự phá hủy tế bào lympho B, một loại thuốc được thiết kế để ức chế adenosine deaminase có thể hữu ích trong u lympho. Carson sau đó đã tổng hợp cladribine và qua nghiên cứu lâm sàng tại Scripps bắt đầu từ những năm 1980, Beutler đã thử nghiệm nó dưới dạng tiêm truyền tĩnh mạch và thấy nó đặc biệt hữu ích để điều trị bệnh bạch cầu tế bào lông (HCL). Không có công ty dược phẩm nào quan tâm đến việc bán thuốc vì HCL là một bệnh mồ côi, vì vậy phòng thí nghiệm của Beutler đã tổng hợp và đóng gói và cung cấp cho nhà thuốc bệnh viện; phòng thí nghiệm cũng đã phát triển một thử nghiệm để theo dõi nồng độ trong máu. Đây là phương pháp điều trị đầu tiên dẫn đến sự thuyên giảm HCL kéo dài, trước đây không thể điều trị được.[17] :14–15

Vào tháng 2 năm 1991, Scripps bắt đầu hợp tác với Johnson & Johnson để đưa cladribine tiêm tĩnh mạch ra thị trường và đến tháng 12 năm đó, J & J đã nộp một NDA; cladrabine đã được FDA chấp thuận vào năm 1993 cho HCL dưới dạng thuốc mồ côi,[18] và được chấp thuận ở châu Âu vào cuối năm đó.[19] :2

Công thức dưới da được phát triển ở Thụy Sĩ vào đầu những năm 1990 và nó đã được thương mại hóa bởi Lipomed GmbH vào những năm 2000.[19] :2 [20]